1. 基本信息

英文称号：[Des-Tyr1]-Met-Enkephalin 汉文称号：[去酪氨酸 1]- 甲硫氨酸脑啡肽 氨基酸序列：Ala - Gly - Phe - Met 单字母序列：AGFM 三字母序列：Ala - Gly - Phe - Met 分子量：438.54g/mol 分子式：C₂₂H₃₀N₄O₄S CAS 号：61370-88-5 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

[Des-Tyr1]-Met-Enkephalin 由 4 个氨基酸构成，比拟甲硫氨酸脑啡肽，其 N 端平定酪氨酸。肽链主链通过肽键纪律联络，造成线性结构。侧链基团赋予其化学特点，丙氨酸的甲基侧链、苯丙氨酸的芳醇侧链和甲硫氨酸的硫醚侧链，在督察分子构象以及与受体相互作用时进展着迫切作用。尽管其平定酪氨酸，却仍是保留了与阿片受体同一所需的部分关键结构。

张开剩余69%

3. 作用机理及盘问进展

该多肽梗概与阿片受体产生相互作用，然而相较于完满的甲硫氨酸脑啡肽，由于其 N 端平定酪氨酸，与阿片受体的亲和力和内在活性有所裁汰。在痛觉变嫌通路中，其同一阿片受体后，发轫 G 卵白偶联机制，对细胞内的第二信使系统产生影响，扼制痛觉神经递质的开释，进而进展一定的镇痛作用。

比年来，盘问东谈主员针对 [Des-Tyr1]-Met-Enkephalin 张开结构校正，旨在擢升其与受体的亲和力以及生物活性。部分盘问标明，通过对特定氨基酸残基进行修饰，梗概改善该多肽的药理特点。此外，在探索新式镇痛药物以及神经系统疾病调停药物的进程中，它也被视为潜在的先导化合物，不外当今大深广盘问仍处于临床前阶段。

4. 融化保存

融化：可将 [Des-Tyr1]-Met-Enkephalin 融化于水、醋酸溶液或二甲基亚砜（DMSO）。若使用水融化，适合的加热或超声搞定梗概加快融化进程；使用醋酸溶液时，需严慎变嫌 pH 值，幸免多肽发生变性。 保存：若为溶液景色，需进行分装，并摈弃在 - 20℃或更低的温度环境下保存，以慎重因反复冻融导致活性裁汰。冻干后的粉末则可在干燥、寒冷的环境中遥远保存。

5. 相关多肽

甲硫氨酸脑啡肽：自然存在的脑啡肽，由 5 个氨基酸构成，比 [Des-Tyr1]-Met-Enkephalin 多一个 N 端酪氨酸。甲硫氨酸脑啡肽与阿片受体的亲和力和生物活性更高，而 [Des-Tyr1]-Met-Enkephalin 因平定酪氨酸，活性和亲和力相对较低。 亮氨酸脑啡肽：与 [Des-Tyr1]-Met-Enkephalin 雷同，均为阿片受体配体。亮氨酸脑啡肽 C 端为亮氨酸，[Des-Tyr1]-Met-Enkephalin C 端为甲硫氨酸，二者在结构和功能上有一定一样性，均可变嫌痛觉和神经功能。

6. 相关文件

[1] Hughes, J., Smith, T. W., Kosterlitz, H. W., Fothergill, L. A., Morgan, B. A., & Morris, H. R. (1975). Identification of two related pentapeptides from the brain with potent opiate agonist activity. Nature, 258(5536), 577-580.

[2] Pert, C. B., & Snyder, S. H. (1973). Opiate receptor: demonstration in nervous tissue. Science, 179(4077), 1011-1014.

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